用以消滅或控制雜草生長的農(nóng)藥被稱為除草劑。農(nóng)田化學(xué)除草的開端可以上溯到19世紀(jì)末期，在防治歐洲葡萄霜霉病時，偶爾發(fā)現(xiàn)波爾多液能傷害一些十字花科雜草而不傷害禾谷類作物;法國、德國、美國同時發(fā)現(xiàn)硫酸和硫酸銅等的除草作用，并用于小麥等地除草。有機(jī)化學(xué)除草劑時期始于1932年選擇性除草劑二硝酚的發(fā)現(xiàn)。20世紀(jì)40年代2，4-滴的出現(xiàn)，大大促進(jìn)了有機(jī)除草劑工業(yè)的迅速發(fā)展。1971年合成的草甘磷，具有殺草譜廣、對環(huán)境無污染的特點，是有機(jī)磷除草劑的重大突破。加之多種新劑型和新使用技術(shù)的出現(xiàn)，使除草效果大為提高。1980年時世界除草劑已占農(nóng)藥總銷售額的41%，超過殺蟲劑而躍居第一位。之后，世界除草劑發(fā)展?jié)u趨平穩(wěn)，主要發(fā)展高效、低毒、廣譜、低用量的品種，對環(huán)境污染小的一次性處理劑逐漸成為主流。

    除草劑可按作用方式、施藥部位、化合物來源等多方面分類。氯酸鈉、硼砂、砒酸鹽、三氯醋酸對于任何種類的植物都有枯死的作用，但由于這些均具有殘留影響，所以不能應(yīng)用于田地中。選擇性除草劑特別是硝基苯酚、氯苯酚、氨基甲酸的衍生物多數(shù)都有效，其中有O-異丙基-N-苯基氨基甲酸[O-isopropy-N-phe-nylcarbamate，縮寫IPC:C6H5NHCOOCH-(CH3)2]，二硝基-O-甲酚鈉(sodium dinitro-O-cresylate)等。具有生長素作用的除草劑最著名的是2，4-D，認(rèn)為它能打亂植物體內(nèi)的激素平衡，使生理失調(diào)，但對禾本科以外的植物卻是一種很有效的除草劑。一般認(rèn)為這種選擇性是決定于植物的種類對2，4-D解毒作用強(qiáng)度的大小，或者由于2，4-D的濃度因植物種類的不同而有差異。